氟氯西林的药理
1.药效学氟氯西林为半合成的耐青霉素酶青霉素,为繁殖期杀菌药。其抗菌作用特点是:对青霉素酶稳定性较好,对产青霉素酶的耐药金黄色葡萄球菌有强大的杀菌作用,但对青霉素敏感葡萄球菌和各种链球菌的抗菌作用则比青霉素弱(相差10倍以上)。
·作用机制 与青霉素G相似,本药系与细菌细胞壁上青霉素结合蛋白(PBPs)结合,影响细菌细胞壁的合成,导致菌体肿胀破裂死亡,从而起抗菌作用。
·抗菌谱 本药对产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、淋球菌、脑膜炎双球菌有较好抗菌活性。
粪肠球菌、甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌、肠道阴性杆菌、铜绿假单胞菌、厌氧脆弱拟杆菌对本药耐药。
2.药动学氟氯西林的口服生物利用度约为30%-50%。口服250mg,1小时后达血药浓度峰值,约为6-10μg/ml。药物吸收后在体内分布良好。
本药蛋白结合率高,约为92%-94%,消除半衰期约为0.75-1.5小时。药物仅部分在肝脏内进行代谢,大部分(50%-65%)药物以原形经肾排泄。血液透析不能有效清除药物。