氟他胺的药理

氟他胺为非甾体类雄性激素拮抗剂。本药及其代谢产物2-羟基氟他胺可与雄性激素竞争雄激素受体，并与雄激素受体结合成复合物，进入细胞核，与核蛋白结合，抑制靶组织、靶细胞对雄激素的摄取或（和）细胞核与雄激素的结合，从而抑制雄激素依赖性前列腺癌细胞的生长。同时本药能抑制大鼠睾丸微粒体17-α-羟化酶和17,20-裂合酶的活性，因而能抑制雄性激素生物合成。

本药口服吸收迅速，口服后大部分在体内迅速代谢，其主要活性代谢物2-羟基氟他胺于服药后约3小时达血药浓度峰值，消除相半衰期约12小时。原药及活性代谢物主要分布在前列腺及肾上腺，血浆蛋白结合率均在85%以上，在尿、粪、胆汁中的累积排泄率均甚少。本药不能被透析清除。