左西替利嗪的药理

本药为口服选择性组胺H1受体拮抗药。无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用，中枢抑制作用较小。

西替利嗪（属第二代H1受体拮抗药）为外消旋酸盐，由相同数量的两个异构体组成，即左西替利嗪[（R）-异构体]和右西替利嗪[（S）-异构体]。体外和人体的药效学研究（组胺诱导的皮肤和鼻反应）表明，左西替利嗪是更有效的异构体，可以解释消旋西替利嗪大多数或全部的临床抗组胺活性，且左西替利嗪的这种活性在西替利嗪半剂量下即可出现。

本药口服吸收迅速，口服后1小时起效，作用可持续24小时，达峰时间为0.7-1小时，进食时服药可影响达峰时间及峰浓度。平均表观分布容积为26.9L，脑中血药浓度低于血浆浓度的1/10。生物利用度大于96%。蛋白结合率为96%。药物不经肝脏代谢，绝大多数以原形药经肾脏排泄，尿液及粪便中的排泄量分别为85%及13%。清除半衰期为7-8小时。