氟哌利多的药理
1.药效学本药为丁酰苯类抗精神病药,通过阻滞边缘系统、下丘脑和黑质-纹状体系统等部位的多巴胺受体而发挥作用。有强安定作用和镇吐作用,可产生锥体外系反应。其安定作用相当于氯丙嗪的200倍,氟哌啶醇的3倍;镇吐作用为氯丙嗪的700倍。
本药对心肌收缩力无影响,但有轻度α-肾上腺素受体阻滞作用。口服或肌内注射时对血压无明显影响,静脉注射则可使血压轻度下降。本药有抗心律失常的作用,可能与延长心肌的不应期有关。对呼吸和肝、肾功能无明显影响。
2.药动学本药肌内注射吸收迅速,静脉注射后5-8分钟起效。最佳效应持续时间约为3-6小时。可广泛分布于全身,并可透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。血浆蛋白结合率为85%-90%。大部分在肝内降解,先水解为对-(氟代苯甲酰基)丙酸和哌啶,再降解为苯并咪唑、对-氟苯乙酸、对-羟基哌啶,但均无药理活性。10%以原形从尿排出外,大部分在24小时内从尿或粪便中排出。母体药物的半衰期为2-3小时。