普拉洛芬的药理

医药知识2023-02-10 05:23:37百科知识库

普拉洛芬的药理

普拉洛芬的药理

1.药效学

本药系丙酸衍生物,为非甾体类抗炎镇痛药,主要通过抑制前列腺素的生物合成而发挥解热、镇痛、抗炎作用。对TTG引起的家兔发热,本药较吲哚美辛、布洛芬、阿司匹林具有更强的抑制作用,而对正常体温几乎没有任何影响;在脂多糖(LPS)引起家兔发热的实验中,口服使用糖浆剂,本药解热作用呈剂量依赖性。此外,动物实验还表明,本药的镇痛作用较布洛芬及阿司匹林强。

2.药动学

本药口服后经消化道迅速吸收。健康成人餐后一次口服本药片剂75mg,1.9小时后达血药浓度峰值[(3.59±1.04)μg/ml],曲线下面积(AUC)为(9.29±0.55)(g·h)/ml;健康儿童(1-10岁)一次口服本药糖浆剂3mg/kg,0.5小时后达血药浓度峰值(8.77μg/ml),0-8小时的AUC为14.39(g·h)/ml。

家兔两眼滴入本药滴眼液,30分钟后眼组织内药物浓度由高到低依次为:角膜、结膜、巩膜前部、眼外肌、前房水、虹膜、巩膜后部。药物在晶体、血液和肝脏的分布非常少,而玻璃体中几乎没有。本药主要在肝脏通过与葡萄糖醛酸结合而代谢。给药后24小时内,药物原形及葡萄糖醛酸结合物分别从尿中排出1.3%和84%。

本文标签: 药学  西药  

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