格列吡嗪的药理

本药为第二代磺酰脲类口服降血糖药，对胰岛B细胞有一定胰岛素分泌功能的2型糖尿病患者有效。作用机制参见格列本脲。

在磺酰脲类药物中，本药胃肠吸收较快，最高药效时间与进餐后血糖达高峰的时间较一致。主要经肝脏代谢，代谢产物无药理活性。

普通片：口服后1-2.5小时达血药浓度峰值（Cmax），清除半衰期为3-7小时。65%-80%的药物经尿液排出，10%-15%从粪便排出，第1日排出97%，第2日全部排出。

分散片：健康成人口服10mg，约2.5小时达Cmax[约为（1.38±0.20）μg/ml]，半衰期约为（9.95±1.04）小时。

控释片：口服后2小时开始稳定地释放有效成分（格列吡嗪），可维持稳定释放约8小时。以后释放速度逐渐下降，至服药后约16小时释放完毕。服药后24小时内可保持较稳定的血药浓度。一次口服5mg后，24小时平均血药浓度可达50ng/ml以上。清除半衰期约为2.5-4小时。服药5日后，血药浓度达稳态，老年患者达稳态时间需6-7日。

缓释片：健康成人口服10mg，约（11.6±5.54）小时达Cmax[约为（373.5±86.57）ng/ml]，半衰期为（9.67±3.50）小时。

缓释胶囊：健康成人口服10mg，约（11±2）小时达Cmax[约为（283±43）mg/ml]。