利舍平的药理

本药为含于国产萝芙木及印度萝芙木根中的一种生物碱，是肾上腺素能神经元阻断性降血压药。一方面通过耗竭周围交感神经末端去甲肾上腺素，使交感神经冲动的传导受阻，从而扩张血管、降低周围血管阻力发挥降压作用。另一方面也使心、脑和其它器官组织中的儿茶酚胺和5-羟色胺贮存耗竭，而使心率减慢、心排血量减少产生降压作用。此外，本药还可作用于下丘脑部位产生镇静作用，可缓解高血压患者焦虑、紧张和头痛等症状，且对精神躁狂症状有一定疗效。

本药口服后迅速自胃肠道吸收，口服后2-4小时血药浓度达峰值，生物利用度约为30%-50%。药物起效缓慢，数日至3周起降压效果，3-6周达高峰，停药后作用可持续1-6周。本药口服后迅速分布到主要脏器（包括脑组织）。肌内注射4小时降压作用达高峰，持续10小时。静脉注射后1小时起降压作用。主要在肝内代谢，血浆蛋白结合率约96%。半衰期α相与β相分别为4.5小时和45-168小时，无尿时消除半衰期为87-323小时。单剂服药4日后约有60%的药物以原形随粪便排出，8%随尿液排出，尿中原形药不足1%。