卡替洛尔的药理
1.药效学本药为非选择性β-肾上腺素受体阻滞药，对β1和β2受体均有阻断作用，其β受体阻断作用为普萘洛尔的30倍。与其它β-肾上腺素受体阻滞药的主要区别在于，本药具有内在拟交感活性，无膜稳定作用，对血浆肾素无影响。其具有的内在拟交感活性可对β受体产生促效作用，减弱对心肌收缩和支气管及血管平滑肌舒张的抑制。
本药滴眼液降低眼压的机制主要是抑制房水分泌，从而降低眼内压。对高眼压和正常眼压患者均有降眼压的作用，可使眼压下降22%-25%。对房水经葡萄膜巩膜外流及巩膜上静脉压无影响，对瞳孔径和瞳孔反射也几无影响。药物的主要代谢产物8-羟基-卡替洛尔是一种眼部β-肾上腺素受体阻滞药，也有降眼压作用，这可能与本药降眼压作用持续时间较长有关。
2.药动学本药口服吸收达80%，生物利用度为55%-100%，血药浓度达峰时间为1-4小时。血浆蛋白结合率为15%-16%，分布容积为2.5-7L/kg，首过代谢为15%。半衰期为5-7小时。口服量的70%-90%以原形从尿中排出，3%-8%随粪便排出。
健康志愿者滴用本药1%或2%的滴眼液后，30-60分钟开始降眼压［眼压降低0.59kPa（4.4mmHg）］，4-5小时达最大降眼压作用［眼压降低0.69kPa（5.2mmHg）］；青光眼患者滴用后1小时眼压开始降低，4小时达最大降眼压作用［眼压降低0.75-1.32kPa（5.6-9.9mmHg），眼压下降率为7%-22%］，降眼压作用可持续8-24小时。连续用药4-32周的降眼压作用保持稳定，80.7%的高眼压和青光眼患者的眼压控制在2.8kPa（21mmHg）以下。
对家兔单眼滴用本药2%的滴眼液0.01ml，1小时后滴药眼房水中的放射活性达峰值，大部分转移至眼组织中，此后迅速消失，未发现在眼组织内蓄积。滴药后1小时，滴药眼房水、血浆及对侧眼房水中的放射活性比值为200:5:1。
