妥拉磺脲的药理
1.药效学本药为中效磺酰脲衍生物,属第一代磺酰脲类口服降糖药,其具体作用机制参见醋酸己脲。治疗早期,本药主要刺激胰岛素的分泌及释放,随治疗进行,胰岛素恢复至治疗前水平,长期治疗时,本药主要通过胰腺外机制,即减少胰岛素抵抗而发挥降糖作用。
2.药动学本药在胃肠道吸收迅速且良好。口服后达峰时间为3-4小时,单剂药效可持续14-16小时。主要在肝脏经羟基化代谢为五种代谢产物,其中三种代谢物具有母体化合物70%的降血糖活性。本药约85%经肾排泄,7%经粪便排泄,24小时内绝大部分药物可排出体外。清除半衰期为7小时。