阿法依泊汀的药理

本药是经重组DNA技术产生的促红细胞生成素（EPO），为165个氨基酸组成的糖蛋白。其作用机制为：与红系祖细胞的表面受体结合，刺激红系祖细胞（包括红系爆式集落形成单位BFU-E、红系集落形成单位CFU-E及原红细胞）的分化。EPO亦可促使红细胞自骨髓向血液中释放，进而转化为成熟红细胞。另外尚有稳定红细胞膜，提高红细胞膜抗氧化酶的功能。内源性EPO主要由肾脏、少量自肝脏产生。慢性肾功能不全合并贫血，其主要原因为EPO不足，故外源性补充EPO可矫正肾性贫血。本药对体内EPO浓度明显增高的贫血一般无效。长期接受血液透析的患者应用本药后，血细胞比容（HCT）会增加。

慢性肾功能不全患者静脉或皮下注射本药，达峰时间分别为15分钟及5-24小时，血药峰浓度可维持12-16小时。反复注射其峰浓度不变。起效时间分别为：网织红细胞计数升高为7-10日，而红细胞计数、HCT及血红蛋白回升通常需2-6周。另外，疗效与剂量及铁储存有关，若一次给予100-150U/kg，一周3次，2月内作用可达高峰，停药后约2周HCT开始下降。清除半衰期平均4-13小时，且随用药时间的延长而缩短，最初用药时清除半衰期大于7.5小时，用药7次后为6.2小时，用药24次后为4.6小时。