硫糖铝的药理
1.药效学本药为蔗糖硫酸酯的碱式铝盐,是一种胃粘膜保护剂,具有保护溃疡面,促进溃疡愈合的作用。其机制如下:(1)在酸性环境下,本药可离解为带负电荷的八硫酸蔗糖,并聚合成不溶性胶体,保护胃粘膜;能与溃疡或炎症处的带正电荷的渗出蛋白质结合,在溃疡面或炎症处形成一层薄膜,保护溃疡或炎症粘膜抵御胃酸的侵袭,促进溃疡愈合。且与溃疡病灶有较高的亲和力,约为正常粘膜的6-7倍。(2)能吸附胃蛋白酶,抑制该酶分解蛋白质。治疗剂量时,胃蛋白酶活性可下降约30%。(3)有弱的中和胃酸作用。(4)吸附唾液中的表皮生长因子,并将其浓聚于溃疡处,促进溃疡愈合。(5)刺激内源性前列腺素E的合成,刺激表面上皮分泌碳酸氢根,从而起到细胞保护作用。另有学者报道,硫糖铝对食管粘膜亦有保护作用,故也可用于反流性食管炎。
在治疗消化性溃疡时,本药与H2受体拮抗药的疗效无显著差异,但前者可降低溃疡病的复发率。另外,两者均可有效地预防上消化道出血的发生,且效果相当。
2.药动学本药口服后可释放出铝离子和八硫酸蔗糖复合离子,胃肠道吸收仅5%,作用持续时间约5小时。主要随粪便排出,少量以双糖硫酸盐随尿排出。慢性肾功能不全者的血清铝和尿铝浓度明显高于肾功能正常者。