氯屈膦酸二钠的药理

本药为骨代谢调节剂。可进入骨基质羟磷灰石晶体中，当破骨细胞溶解晶体时，本药被释放，可能通过抑制破骨细胞或巨噬细胞功能，最终导致破骨细胞发生形态学变化而抑制其破骨活性，防止高钙血症；同时也通过成骨细胞间接地抑制骨吸收。本药与机体的保护因子焦磷酸相似，可阻断磷酸钙在尿液和其它体液中沉积，使骨骼以外的其它组织不被钙化。本药尚可减少肿瘤对骨的直接浸润；可抑制前列腺素的生成，因而可减轻疼痛，减少病理性骨折的发生。

本药口服吸收很少，且易受高钙食物的影响，口服后生物利用度约为1%-2%。血浆蛋白结合率很低，同时服用钙剂可影响本药蛋白结合率。单次静脉给药后，约20%-40%药物沉积在骨骼中。静脉给药后48小时，约60%-80%以原形随尿液排泄，约5%从粪便中排出。本药在血浆中半衰期约为2小时，在动物（大鼠）骨内半衰期至少为3个月。