己烯雌酚的药理
1.药效学本药为人工合成的非甾体雌激素,口服给药的作用为雌二醇的2-3倍,其主要作用有:(1)促使女性性器官及第二性征正常发育。(2)促使子宫内膜增生和阴道上皮角化。(3)减轻妇女围绝经期或妇科手术后因性腺功能不足而产生的全身反应。(4)增强子宫收缩,提高子宫对催产素的敏感性。(5)本药小剂量可刺激腺垂体促性腺激素及催乳素的分泌,大剂量则抑制其分泌。(6)拮抗雄激素。(7)小剂量可促使宫颈粘液稀薄,使精子易于透入。
2.药动学本药吸收后经血流和组织液转运到靶细胞,能与血浆蛋白中度或高度结合,并与组织内特异性受体蛋白在雌激素反应组织中结合形成"活化"的复合体,此种复合体具有多种功能。本药主要在肝脏缓慢代谢灭活,经肠肝循环可再吸收。代谢物随尿和粪便排泄。