美法仑的药理

本药是双功能烷化剂，为细胞周期非特异性抗肿瘤药。作为苯丙氨酸氮芥的左旋体，本药作用强于混旋体苯丙氨酸氮芥。本药作用机制与氮芥相似，可与DNA及RNA发生交叉联结，也可抑制蛋白质的合成。其产生耐药性的机制为?a href='http://www.baiven.com/baike/224/293594.html' target='_blank' style='color:#136ec2'>入赘孰乃教岣摺⒁┪镌俗郝NA修改增强。抑制谷胱甘肽-S-转移酶可增强本药的抗肿瘤作用。

口服吸收量个体差异较大，生物利用度为25%-89%，平均为56%。药物吸收后，能快速分布于体内各脏器，在肝、肾中浓度较高，脑脊液浓度低于血浆浓度的10%，分布容积约为0.5L/kg。给药后，蛋白结合率初始约为50%-60%，12小时后渐增至80%-90%。约有30%与血浆蛋白不可逆结合（其主要与血浆白蛋白结合，约20%与α-1-酸糖蛋白结合）。本药代谢呈二室模型，半衰期α相为6-10分钟，β相为40-120分钟。24小时内50%的药物经尿排出（其中大部分为代谢产物，原形不足15%）。