莫匹罗星的药理

本药为局部外用抗生素，是由荧光假单胞菌培养液产生的代谢物（假单胞菌A）。

·作用机制 其抗菌作用主要是通过可逆性地与异亮氨酸转移RNA合成酶结合，阻止异亮氨酸渗入，终止细胞内含异亮氨酸的蛋白质合成而起到杀菌（高浓度时）或抑菌（很低浓度时）作用。

·抗菌谱 对需氧革兰阳性球菌尤其对皮肤感染有关的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌有很强的抗菌活性，对耐药金黄色葡萄球菌也有效；某些革兰阴性菌如大肠杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等对本药敏感；对起先天性抗感染屏障作用的皮肤正常菌群丛如细球菌、棒状杆菌和丙酸杆菌等抑制较弱；对铜绿假单胞菌、厌氧菌和真菌无抑制作用。体外耐药变异株的发生率很低，与其它抗生素无交叉耐药性，包括耐甲氧西林的菌株对本药几乎均敏感

本药涂于皮肤后，能渗透达角质层下，但吸收率很低。与人血清蛋白的结合率为95%。吸收后可迅速代谢成无活性物经肾脏排泄。