茴拉西坦的药理

本药为γ-内酰胺类脑功能改善药，是γ-氨基丁酸（GABA）的环化衍生物。可通过血-脑脊液屏障，选择性作用于中枢神经系统，对脑细胞代谢具有激活作用，并对神经细胞有保护作用。本药还可通过影响谷氨酸受体系统而产生促智作用（因为谷氨酸是参与记忆过程的主要神经递质，并与神经保护作用有关）。另外，本药可提高皮层抗缺氧能力，防止由多种化学物质、高碳酸血症、东莨菪碱或电休克等引起的学习、记忆功能缺失。本药无镇静或兴奋作用，亦没有扩血管作用。

人体研究证明，本药可保护因缺氧引起的脑电图改变和智力减退，改善心理测试的参数。对轻度阿尔茨海默病患者，可改善记忆和认知能力，亦可改善行为障碍。老年病人中，本药可减少脑电图中θ波和δ波，增加α节律和慢β波活动。

动物试验证明，本药部分通过保护胆碱能神经元功能而起作用，可防止乙酰胆碱浓度降低，亦可刺激突触前膜对胆碱的再吸收，加速乙酰胆碱的合成，从而阻止记忆力减退。小鼠试验显示，本药抗记忆损害和增强记忆再现作用为吡拉西坦的4-8倍，对正常大鼠辨别学习的记忆再现过程有良好的促进作用。

本药口服后迅速吸收。口服1.5g，45分钟后血浆中代谢产物N-茴香酰-GABA浓度可达11μg/ml，360分钟后仅为450ng/ml。服药后，药物迅速分布于肝、肾，并能透过血-脑脊液屏障。主要在肝脏代谢，N-茴香酰-GABA约占代谢产物的70%，具有促智活性。其余30%的代谢产物为茴香酸（Anisic acid）和2-吡咯烷酮（2-Pyrrolidone）。服药后24小时，77%-85%以代谢产物形式从尿中排出，4%经粪便排出，极少以原形排出。