托吡酯的药理

本药为一种由氨基磺酸酯取代单糖的新型抗癫痫药物，其抗惊厥作用表现为多重机制，包括：（1）选择性阻断电压依赖的钠通道，以限制持续的反复放电。（2）增强γ-氨基丁酸的神经抑制作用。（3）阻断谷氨酸介导的神经兴奋作用。本药的多重作用机制使其对癫痫的多种发作类型有效，且不易产生耐药性。

本药口服吸收迅速而完全，单次口服本药100mg后，2-3小时达血药浓度峰值约1.5μg/ml，在100-400mg范围内，其血药浓度与口服药物剂量呈直线相关，达峰时间长短也与口服剂量有关。生物利用度为75%-80%，食物不影响其吸收。本药的蛋白结合率为13%-17%，约口服剂量的20%在体内代谢，与肝酶诱导剂合用时，约50%的药物被代谢。主要经肾脏排泄（约80%），半衰期约18-23小时，肾功能不全者半衰期延长。血液透析可清除本药。