尼群地平的药理

医药知识2023-02-10 05:01:33百科知识库

尼群地平的药理

尼群地平的药理

1.药效学

本药化学结构与硝苯地平类似,属二氢吡啶类钙通道阻滞药。能抑制血管平滑肌及心肌的跨膜钙离子内流,但以血管作用为主,故血管选择性较强。本药可引起全身血管扩张(包括冠状动脉、肾小动脉),作用以降低舒张压为主。还能降低心肌耗氧量,对缺血性心肌有保护作用。

临床试验证实,本药可显著增加尿钠排泄,有利尿作用,但尿钾排泄不增加。长期观察发现,本药仅在治疗1-3周内有利尿作用。其利尿及利钠作用,可能是由于对肾脏近端小管钠盐重吸收的直接抑制所致。

与地尔硫卓、维拉帕米和硝苯地平不同,本药不改变窦房结或房室结的传导。

2.药动学

口服吸收良好,吸收率达90%以上。口服后30分钟收缩压开始下降,60分钟舒张压开始下降,降压作用在口服后1-2小时最大,持续6-8小时。口服后约1.5小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率大于90%,分布容积(Vd)为6L/kg,生物利用度约30%,半衰期为2小时。在肝内代谢。70%随尿排泄(不到0.1%为原形),8%随粪便排出。

本文标签: 药学  西药  

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