特非那定的药理

本药为第二代抗组胺药，可选择性拮抗呼吸道、胃肠道及皮肤等外周组织的组胺H1受体。具有良好的抗组胺以及抗胆碱、抗肾上腺素能作用，并可轻度扩张支气管。由于本药及其代谢物不能通过血-脑脊液屏障，因而基本上无中枢神经系统不良反应（镇静、嗜睡等），定量脑电图测定结果表明，本药口服剂量高达200mg时，也不引起任何中枢神经系统反应。

本药起效较阿司咪唑快，作用持续时间比阿司咪唑短。

口服本药后（一次60mg，一日2次），H1受体拮抗作用出现于用药后1-2小时，3-4小时达到最大效应，药效可维持12小时。给药1周后，起效时间可提前至用药后1小时，药效维持时间可延长至24-48小时。本药经消化道吸收良好，有明显的首过效应。血浆蛋白结合率为97%，约99%经肝脏代谢，其代谢产物为具有抗组胺活性的羧酸衍生物和无活性的吡啶-伯醇衍生物。志愿受试者服用本药60mg，半小时后在血浆中即可测到，血药浓度达峰时间为2小时，随后以3.4-20.4小时的双相半衰期降解。本药代谢物及少量药物原形主要经胆汁随粪便排泄，部分随尿、汗液及乳汁排出。