奎宁的药理

本药是喹啉类衍生物，对各种疟原虫的红细胞内期裂殖体均有较强的杀灭作用。本药能与疟原虫的DNA结合，形成复合物，抑制DNA的复制和RNA的转录，从而抑制疟原虫的蛋白合成，但作用较氯喹为弱。也能降低疟原虫氧耗量，抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。还引起疟色素凝集，但发展缓慢，很少形成大团块。电子显微镜观察，可见原虫的核和外膜肿胀，并有小空泡，血细胞颗粒在小空泡内聚合，此与氯喹的色素凝集有所不同。在血液中，一定浓度的本药可导致被寄生红细胞早熟破裂，从而阻止裂殖体成熟。

本药对红外期无效，不能根治良性疟。长疗程可根治恶性疟，但对恶性疟的配子体无直接作用，故不能中断传播。此外，本药对心肌有抑制作用，可延长不应期，减慢传导，并减弱其收缩力。

此外，本药有解热、促进子宫收缩的作用。

本药口服吸收迅速而完全，1-3小时血药浓度达峰值。吸收后分布于全身组织，以肝脏浓度最高，肺、肾、脾次之，骨骼肌和神经组织中最少，其蛋白结合率约70%。

本药在肝中被氧化分解，其代谢物及少量原形药（约10%）经肾排泄，服药后15分钟即出现于尿中，24小时后几乎全部排出，故本药无蓄积性。半衰期为8.5小时。