利福布汀的药理

为半合成的利福霉素螺旋哌啶衍生物，对结核分枝杆菌及非结核分枝杆菌有效。与其它利福霉素类药相似，本药主要通过抑制细菌RNA合成，阻断RNA转录过程而起抗菌作用。此外，药物对细菌细胞DNA合成还有直接的抑制作用。

本药作用特点如下：（1）对结核分枝杆菌的抑制作用比利福平约强4倍，尤其是对MAC有较强的抗菌活性。（2）与利福平无完全交叉耐药性，可用于耐药、复发性结核治疗。

口服吸收迅速，生物利用度约为53%。口服300mg，2-4小时血药浓度达峰值，约为375ng/ml。吸收后体内表观稳态分布容积约为9.3L。本药具有高亲脂性，在巨噬细胞和组织中药物浓度高于血药浓度。

本药总蛋白结合率约为85%，清除半衰期约为36-45小时。药物主要在肝脏代谢为25-O-脱乙酰利福布丁（具有10%的活性）、31-羟基利福布丁等。53%的药物（原药约占5%）经肾随尿液排泄；30%的药物（原药约占5%）经胆汁随粪便排泄；尚不明确药物能否经乳汁排泌。

肾功能损害可导致药物分布降低。肝功能变化或年龄对药动学仅有轻微影响。