培氟沙星的药理

1.药效学

·作用机制 本药为第二代氟喹诺酮类广谱抗菌药。通过作用于细菌DNA旋转酶，抑制细菌DNA的复制而起到杀菌作用。其体外抗菌作用较诺氟沙星差，但体内活性优于诺氟沙星。

·抗菌谱 对大肠杆菌、志贺菌属、沙门菌属、克雷伯菌属、沙雷菌属、阴沟肠杆菌、产气杆菌、流感杆菌、淋球菌、金黄色葡萄球菌、军团菌、伤寒、流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等敏感；对变形杆菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌等较敏感；对麻风杆菌也有抗菌活性；对肺炎球菌、各组链球菌和肠球菌仅具轻度作用；对厌氧菌不敏感。

本药口服吸收较好，生物利用度可达90%以上。口服400mg后血药浓度峰值为3.8mg/L；静脉滴注400mg后血药浓度峰值为5.8mg/L。吸收后可广泛分布于体内各组织，表观分布容积为1.7-1.9L/kg，在扁桃体、支气管、骨骼与肌肉、前列腺及腹膜液中均可达有效浓度；在心、肝、肺、肾及软组织中浓度为血药浓度的3-5倍；也可透过炎症脑膜进入脑脊液中，其浓度可达血药浓度的60%。蛋白结合率约30%。在体内代谢为5种代谢产物。给药量的70%以原形药物和代谢产物形式经肾从尿中排出，25%从粪便排出。半衰期为10-11小时，肝硬化病人的清除半衰期延长。肾功能减退对本药的药动学参数影响不大。