唑来膦酸的药理
1.药效学本药系一种杂环咪唑二膦酸盐，其作用如下：（1）与羟基磷灰石结合，抑制破骨细胞引起的骨吸收。（2）干扰破骨细胞募集与细胞活性，并通过成骨细胞介导，导致破骨细胞凋亡。（3）也有证据显示，本药可刺激骨的形成。
本药除可与骨多细胞单位的接触，抑制其整个生命周期（大约3个月）的活性外，还能在成骨细胞或静息骨表面蓄积，妨碍这些骨骼表面以后骨多细胞单位的发育。因此本药具有较长的药效持续时间。动物实验证实，一定剂量的本药不影响骨形成与矿化。
临床前资料提示，本药可通过抑制降解骨基质的蛋白水解酶，而起到抑制肿瘤细胞（乳腺癌和前列腺癌）侵袭的作用。而根据对骨髓瘤细胞的体外研究资料推测，本药可能有直接的抗肿瘤作用。
2.药动学对骨质溶解性骨转移瘤的患者，给药后1周可见骨质吸收指标下降；对肿瘤引起的高钙血症患者，起效时间为在2-7日，疗效可维持为32-39日；对佩吉特病患者，单次给药后3-5日即可起效，第10日可达最大疗效。本药曲线下面积与给药剂量线性相关，血浆蛋白的结合率约22%，且与血药浓?a href='http://www.baiven.com/baike/224/296773.html' target='_blank' style='color:#136ec2'>任薰亍１疽┰谔迥诓槐?a href='http://www.baiven.com/baike/220/251602.html' target='_blank' style='color:#136ec2'>生物转化，主要（约95%）以原型经肾排泄，血浆清除率为5.6L/h，三相半衰期分别为0.24小时、1.87小时、146小时。
