药材名称:附子
名称出处:《中国药典》
概况异名:川乌(《中药志》)。
基源:为毛茛科乌头属植物乌头肥大子根的加工品。
原植物:乌头Aconitum carmichaeli Dexb.,又名鹅儿花、铁花(四川)。
历史:本品为常用中药,首载于《本经》,列为下品。陶弘景曰:“乌头与附子同根,附子八月采……乌头四月采。”李时珍曰:“初种为乌头……附乌头而生者为附子,如子附母也,乌头如芋魁,附子如芋子,盖同一物也。”在形态方面,李时珍引宋杨天惠的《附子记》中的描述:“其茎类野艾而泽,其叶类地麻而厚,其花紫瓣黄蕤,长苞而圆……”,再参考《证类本草》所载“龙州乌头”(龙州即今四川平武县)以及《植物名实图考》中的附子附图,可以认为即是本品。
形态:参见“乌头”条。
生药采集:夏至至小暑间挖取附于母根旁的较肥大的子根,洗净泥土,称为泥附子,可加工成盐附子、黑顺片、白附片等炮制品。药材主产于四川、陕西。
鉴别
性状:①盐附子 圆锥形,长5~8cm,直径3~5cm;表面灰黑色,粗糙,被盐霜,顶端有凹陷的芽痕,周围有突起的支根(俗称钉角)或支根痕。质重而坚硬,夏季多潮变软,难折断,切断面灰棕色,中央略浅,现多角形形成层环纹,环纹内侧导管束排列不整齐。气微,味咸而麻,刺舌。有剧毒,尝时应注意。以肥大、坚实、灰黑色、表面光滑者为佳。 ②黑顺片 不规则的纵切片,周边略翘起,直径2~5cm,厚2~4mm;表面褐色,略平坦。切开面黄棕色,略透明,可见纵向稍突起的导管束。质坚硬,难折断,断面角质样。气微弱,味淡。以片大、均匀,色棕黄、坚硬者为佳。 ③白附片 呈不规则纵切片,黄白色,透明,余同黑顺片。
显微 盐附子 块根横切面后生皮层最外为一列黄色栓化细胞,形状不规则,其内为7~8列不规则扁缩的栓化细胞,有石细胞,单个或3~5个成群,长方形或类方形;内皮层明显。韧皮部宽广,有小形筛管群散在。形成层环呈多角形。木质部导管略呈“V”字形或放射状排列于形成层角隅内侧。中央髓部为薄壁细胞,含淀粉粒。(图见《中药志》.第1册.第2版.140页.图102) 附子粉末:黄白色。 ①淀粉粒单粒类圆形、圆多角形或长圆形,直径2~20μm,脐点点状、十字状、星状、人字状,大粒层纹隐约可见;复粒多由2~7分粒或更多组成。 ②导管主为具缘纹孔及网纹导管,直径20~48μm;有的具缘纹孔导管分子端壁稍倾斜,相接不规则,穿孔位于侧壁。 ③后生皮层细胞深棕色,表面观呈多角形,垂周壁不均匀增厚,有的呈瘤状突入细胞腔,胞腔内含棕色物。 ④石细胞少数,单个散在。长方形或类方形,直径53~125μm,长105~255μm,壁厚7~18μm,纹孔圆形或人字形,聚集成群或偏布于边沿,孔沟明显。(图见《中药材粉末显微鉴定》.105页.图46)
理化:①取样品粉末2g,以10%碳酸钠溶液湿润,加苯冷浸过夜,滤取苯液并用2%盐酸提取生物碱;酸水加浓氨水碱化,用乙醚提取总生物碱,浓缩至小体积,点于碱性氧化铝G薄层板上(120~140℃活化1小时)以乌头碱、中乌头碱和下乌头碱为对照,以乙醚-石油醚(10∶1)为展开剂,展开16cm,碘蒸气显色,斑点均显棕色。(图见《生药学》.173页.图53) ②取样品粉末适量,用乙醚、氯仿混合液提取,氨水碱化处理,得粗生物碱,配成氯仿液,点于氧化铝板上,以乌头碱为对照,以乙醚-石油醚(10:1)或乙醚-环己烷(10∶0.5)为展开剂,展开后,用碘化铋钾试剂显色。(图见《中药材薄层色谱鉴别》.42页.图23-2)
加工炮制:①盐附子 选取较大的泥附子,浸入盐卤和食盐的混合液中,每日取出晒晾,并逐渐延长晒晾的时间,直至附子表面出现大量的结晶盐颗,并体质变硬为止。 ②黑顺片 选取中等大小的泥附子,浸入盐卤水中数日,并与盐卤水同煮沸,捞出,水漂,切成厚片,再浸入稀盐卤水中,并加入黄糖及菜油制成的调色剂,使附片染成浓茶色,用水漂洗至口尝无麻辣感时,取出蒸熟,烘至半干,再晒干。 ③白附片 选取较小的泥附子,浸入盐卤水中数日,并与盐卤水同煮至透心为度,捞出,剥去外皮,纵切成薄片,用水漂洗至口尝无辣感时,取出,晒至半干,用硫磺熏后,再晒干。 ④附片 取原药材,除去杂质,洗净,浸润透,切薄片,晒干。 ⑤制附子 取净附子,用水浸泡数日,每日换水2~3次,如有泡沫,加白矾少许防腐,泡至内无干心时取出,加捣碎的生姜、白矾和水适量,煮至口尝微有麻辣感,取出,晾至六成干,切厚片,干燥。每100kg附子,用鲜姜25kg,白矾12.5kg。 ⑥砂烫附子 取砂子置锅内,用武火炒热后,加入附片,不断翻动,烫至鼓起并微变色时取出,筛去砂子。
贮藏:置通风干燥处,防潮。
化学性质附子为乌头的较肥大侧根,其较小侧根及新母根商品习称川乌头。未经炮制的附子成分类似川乌头(参见第一卷574页)。
注:OAc=CCOCH3 OBz=OCOC6H5
四川江油产的生附子中,脂溶性部分有乌头碱(Aconitine)(1)、美沙乌头碱(中乌头碱、新乌头碱,Mesaconitine)(2)、海帕乌头碱(次乌头碱,下乌头碱,Hypaconitine)(3)、尼奥灵(Neoline)(6)、卡拉可林(川乌碱乙,Karakoline)(7)、北乌碱(Beiwutine)(4)、附子灵(Fuziline,SenbusineC,15-α-羟基尼奥灵)(5)[1];水溶性部分中得到新江油乌头碱(Neojiangyouaconitine)(8)、宋果灵(16)、盐酸盐(Songorine hudrochloride)、附子亭(Fuzitine)(17)及具有强心活性的尿嘧定(Uracil)(18)、也得到川乌碱乙(7)、尼奥灵(6)[2]。
自陕西产品中得到乌头碱(约0.1%)(1)、海帕乌头碱(3)、美沙乌头碱(2)、塔拉乌头胺(Talatiamine)(9)[3]。
自云南栽培品中得到生物碱以美沙乌头碱为主(0.11%)(2)、海帕乌头碱(3)含量较低,乌头碱(1)微量,另有尼奥灵(6)、宋果灵(16)、附子灵(5)[4],还得到去甲猪毛菜碱(Salsolinol)[5]。
自日本商品中国四川附子中,得到乌头碱(1)、美沙乌头碱(2)、海帕乌头碱(3)、塔拉乌头胺(9)、14-乙酰基塔拉乌头胺、川乌碱甲(10)、川乌碱乙(7)、尼奥灵(6)、脂乌头碱(8-Lipo-aconitine)、脂海帕乌头碱(8-Lipohypaconitine)、脂美沙乌头碱(8-Lipomesaconitine)及脂去氧乌头碱(8-Lipodeoxyaconitine)[6];生附子碱(Senbusine)A(B)、B(14)[7]。
又自日本栽培品(A.carmichaeli)中得到乌头碱(1)、美沙乌头碱(2)、海帕乌头碱(3)、尼奥灵(6),尚有乌头禾布碱(Hokbusine)A(11)、B(12)、散育乌头碱(Ignavine)(19)、附子灵(5)[8],及具有降血糖活性的乌头聚糖(Aconitans)A、B、C、D[9,10],还得到氯化甲基多巴胺(氯化棍掌碱,Coryneine chlonde)[11]。
此外,还有异翠雀花碱(Isodelphinine)(15)、苯甲酰美沙乌头原碱(Benzoylmesaconine)、苯甲酰海帕乌头。
原碱(Benzoylmesaconine)、苯甲酰海帕乌头原碱(Benzoylhypaconine)、苯甲酰乌头原碱(Picraconitine,14-Benzoylaconine)等[12,13]。
附子、川乌的生品主要外用。内服入药须经加工炮制。乌头碱有剧毒,但极易水解而脱去乙酸而成为苯甲酰乌头原碱,其作用仅为乌头碱的1/50~1/100,进一步水解成乌头原碱(Aconine),其作用为乌头碱的1/2000或更弱[13]。
日本乌头(A japonicum Thunb.)的块根,除得到乌头碱(1)、美沙乌头碱(2)、海帕乌头碱(3)等成分外,尚得到约康甙(Yokonoside),并分出夹杂其粗品中的微量强心成分——dl-去甲乌药碱(Higenamine,dlDemethylcoclaurine),具水溶性,稀释至10-9浓度时仍有强心活性,遇酸较稳定,遇碱即失去活性[14]。
参考文献
[1] 药学学报 1985;20(1):70。
[2] 药学学报 1992;27(9):670。
[3] 药学学报 1965;12(7):435。
[4] 云南植物研究 1982;4(1):73。
[5] 药学学报 1982;17:792。
[6] 药学杂志(日) 1984;104(8):848。
[7] J Nat Pnod 1982;45(1):128。
[8] J Nat Pnod 1983;46(2):178。
[9] Planta Med 1985;51(2):160。
[10] Carbohydlate Reseasch 1986;147:160。
[11] Planta Med 1979;35:150。
[12] Dictionary of Aekdoids Indenes,1989:421 Chapma and Hall Lid.。
[13] 药学学报 1983;18:394。
[14] 中草药学(中册) 南京药学院,1976:214、221。