乙琥胺的药理
1.药效学本药为抗癫痫药,作用机制不详,可能是通过提高发作阈值,抑制皮质每秒3次的棘-慢波发放,有效阻断Ca2+通道,调节细胞膜兴奋性,从而抑制运动皮层的神经传递。也有观点认为本药可能是通过增强中枢抑制性递质γ-氨基丁酸(GABA)的作用,直接或间接地增加脑内氯化物电导,增强细胞抑制而抗癫痫。
2.药动学本药口服吸收快而完全。达峰时间成人为2-4小时,儿童为3-7小时。有效治疗血药浓度为40-100μg/ml。成人口服750mg,2-4小时后血药浓度可达15μg/ml,稳态血药浓度可持续24小时。本药可分布到除脂肪以外的全身各组织。与血浆蛋白结合较少,可通过血-脑脊液屏障。部分经肝脏代谢,以原药(约20%)和代谢产物的形式经肾由尿液排出。成人半衰期为50-60小时,儿童为30-36小时。