盐酸拓扑替康的药理
1.药效学本药是半合成喜树碱衍生物，为一种细胞周期特异性抗肿瘤药，主要作用于S期细胞。拓扑异构酶Ⅰ通过诱导DNA单链可逆性断裂，使DNA螺旋松解，本药与拓扑异构酶Ⅰ-DNA复合物结合，阻碍断裂DNA单链的重新连接，从而起到抗肿瘤作用。动物肿瘤模型试验表明，本药有广谱抗瘤作用。
2.药动学癌症患者静脉滴注本药后（30分钟内滴入1.5mg/m2），在体内呈二室模型，分布非常快，很容易分布到肝、肾等血流灌注好的组织，可进入并蓄积于脑脊液中。血浆蛋白结合率约为35%。半衰期为2-3小时。30%左右经肾脏排泄，小部分经胆汁随粪便排泄。
