酒石酸布托啡诺的药理

本药为合成的阿片受体激动-拮抗药，主要通过激动κ受体、部分激动δ受体而产生镇痛作用，对μ受体有弱拮抗作用。本药镇痛作用较强，同等剂量下，其镇痛效力为吗啡的5-8倍、喷他佐辛的15-20倍、哌替啶的30-50倍。镇咳作用亦较强，为可待因的10倍，且作用持久。此外，本药还具有一定的麻醉拮抗作用，其拮抗效应与烯丙吗啡基本相当，为喷他佐辛的30倍、纳洛酮的1/40。

本药口服后经胃肠道吸收良好，但首过效应明显，生物利用度为5%-17%。口服后1-1.5小时血药浓度达峰值，单剂作用可持续5-6小时。肌内注射后吸收迅速而完全，10分钟起效，30-60分钟血药浓度达峰值，单剂作用可持续3-4小时。静脉给药后1分钟即起效，4-5分钟达最大效应，单剂作用可持续3-4小时。本药总蛋白结合率为80%-83%，分布容积为10-13L/kg。在肝脏广泛代谢，代谢产物主要为无活性的羟布托啡诺。本药及其代谢产物主要经肾排泄，约有11%-14%可由胆汁排出。母体化合物的清除半衰期为4-7小时，老年人清除半衰期延长。