左乙拉西坦的药理
1.药效学本药为吡咯烷酮衍生物,其化学结构不同于传统的抗癫痫药物。本药具有较强的抗癫痫作用,其作用机制尚不明确。体内及体外试验表明本药未改变细胞特性及神经传递功能。动物实验证实,本药对癫痫部分性发作及无惊厥的全身性发作有效;在人类的临床应用中也证实了本药对癫痫部分性及全身性发作有效。本药的有效量及中毒量相差远,安全性较好。
2.药动学本药口服吸收迅速,给药1.3小时后血药浓度达峰值,稳态血液浓度为23μg/ml。绝对生物利用度接近100%,本药易通过血-脑脊液屏障,脑组织的药物浓度接近血药浓度,血浆蛋白结合率小于10%,分布容积为0.5-0.7L/kg。给药量的24%通过其主要代谢途径(即水解酶的乙酰化途径代谢),主要代谢产物L057无药理活性。服药24小时后约93%的药物被排出,其中66%以原形经肾由尿排出。消除半衰期为6-8小时,老年患者半衰期延长至10-11小时。