度洛西汀的药理
1.药效学本药是双重选择性的5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)重摄取抑制药,对5-HT重摄取的抑制作用比对NE重摄取的抑制作用强。本药的作用机制与文拉法辛、米那普仑相似,而体外活性更强。
2.药动学本药口服治疗抑郁症3周内起效,达峰时间为4-6小时,多剂量给药作用可持续7日以上。血药浓度达峰时间为6-10小时。本药口服生物利用度高于70%,总蛋白结合率高于95%,表观分布容积为1640L。在肝脏代谢,代谢产物为去甲基度洛西汀、羟化代谢产物。本药肾脏排泄率为77%,主要以代谢产物的形式排出;15%随粪便排泄。总体清除率为114L/h,原形药消除半衰期为11-16小时。