非格司亭的药理
1.药效学本药是由175个氨基酸组成的蛋白质,通过重组DNA技术制成,与天然人粒细胞集落刺激因子(G-CSF)的氨基酸序列和糖链完全相同,不同的是本药(rhG-CSF)链的N端含有甲硫氨酸。本药通过与粒系祖细胞及成熟中性粒细胞表面的特异性受体结合,促进前者的增殖分化并增强后者的功能(包括趋化性、吞噬和杀伤功能等)。也可驱使中性粒细胞释放至血循环,使外周中性粒细胞数量增多。
据最新循证医学数据,对恶性肿瘤化疗后引起中性粒细胞减少但尚未发生感染发热者,现尚无足够的证据表明应用本药具有临床价值,因此,不推荐本药作常规应用,建议仅用于中性粒细胞减少性发热的高危人群[高危人群指化疗前就存在中性粒细胞减少,大面积骨髓放疗(如骨盆区),具有反复发生化疗后中性粒细胞减少性发热的病史者,以及具有免疫缺陷、开放伤口或存在活动性感染者]。
2.药动学本药皮下注射吸收良好,5分钟内在血清中即可测得,2-8小时达血药浓度峰值;静脉滴注后30分钟达血药浓度峰值。本药起效迅速,静脉注射后5分钟先出现周围血中性粒细胞减少,4小时后开始上升并逐渐超过原有水平,24小时内达高峰。静脉注射与皮下注射的清除半衰期相似,均约3.5小时。静脉滴注的清除半衰期为1-3小时。连续静脉或皮下给药,其血药浓度变化与单次给药相似,表明本药无蓄积作用。