东菱精纯抗栓酶的药理

本药是由巴西矛头蛇的亚种的蛇毒中分离、精制的一种酶，主要为丝氨酸蛋白酶。具有以下药理作用：（1）增强纤溶系统活性：可降解血凝血因子Ⅰ，抑制血栓形成，诱发组织型纤溶酶原激活物（t-PA）从内皮细胞释放，增强t-PA作用，降低血纤溶酶原激活物抑制因子（PAI）、α2纤溶酶抑制因子（α2-PI）及纤溶酶原，增加纤维蛋白溶酶，活化C蛋白，增加凝血因子Ⅰ及纤维蛋白的降解产物（FDP），缩短优球蛋白溶解时间（ELT），从而起到溶栓作用。（2）改善血液流变学作用：能降低全血粘度，抑制红细胞沉降率，抑制红细胞聚集，增强红细胞变形能力等，从而有效改善微循环，防止血栓形成和扩大。（3）改善血流动力学作用：能降低血管阻力，增加梗死侧大脑半球的平均血流速度、最小血流速度和最小血流量，从而提高梗死侧脑血流灌注，改善缺血脑组织的供血。（4）具有明显保护神经细胞的作用：降低缺血脑组织的精氨酸加压素（AVP）含量，减轻脑水肿，降低脑缺血再灌注时兴奋性氨基酸毒性及一氧化氮毒性，清除自由基及抗脂质过氧化，抑制c-fos基因、内皮素-1（ET-1）基因及一氧化氮合成酶（NOS）基因表达，增强热休克蛋白70（HSP70）及碱性成纤维细胞生长因子（bFGF）表达，抑制白细胞粘附分子表达，抑制红细胞与血管内皮细胞的粘附，从而减轻缺血再灌注时神经细胞的坏死与凋亡，提高神经细胞的存活率，缩小梗死面积，降低病死率。

本药是一种纤维蛋白酶样蛋白分解酶，可选择性地分解凝血因子Ⅰ，而对纤维蛋白以外的凝血因子、血小板数量及功能、出血时间无影响，故对人体的危险性小。

静脉给药后，主要分布于肝脏、肾脏、血液中。大部分代谢产物随尿液排泄。健康成人静脉滴注10BU，隔日1次，共3次，3次的半衰期分别为5.9小时、3小时、2.8小时。