次水杨酸铋的药理
1.药效学本药为三价铋化合物。具有止泻及抗溃疡作用。(1)其止泻作用与抗分泌(如促进钠及氯离子的重吸收而减少肠内液体丢失)及抗微生物作用有关。本药对沙门菌、艰难梭菌及志贺菌属等多种肠道致病菌有直接抗菌作用。在体外对其它正常需氧及厌氧菌也有抑制作用。另外,本药还可直接吸附细菌毒素(如大肠埃希菌或霍乱弧菌等产生的肠毒素)。(2)本药可破坏Hp的完整性,防止菌体与胃上皮粘连。还可通过抑制蛋白分解以及尿素酶和磷脂酶的活性而抑制Hp,故对Hp相关性消化性溃疡有一定疗效。另外,本药还可覆盖于胃粘膜表面保护胃粘膜,缓解消化不良症状。
2.药动学口服本药1.8-5小时达血药浓度峰值。其中铋剂的生物利用度不足1%,水杨酸的生物利用度超过80%。口服后4小时发挥止泻作用,4周起抗溃疡作用。分布半衰期5-11日,分布容积为170ml/kg。代谢产物有氯氧化铋、碱式碳酸铋、水杨酸等,已知水杨酸为活性代谢产物,其它代谢物活性尚不明确。消除半衰期为33小时。其中水杨酸可分泌入乳汁中。95%的水杨酸经肾从尿中排出,铋剂主要随粪便排出(99%),尿中仅排出0.003%的铋剂。