泛癸利酮的药理

医药知识2023-02-10 05:24:32百科知识库

泛癸利酮的药理

泛癸利酮的药理

1.药效学

本药是生物体内广泛存在的脂溶性醌类化合物,在人体呼吸链中的质子移位及电子传递中起重要作用,可作为细胞代谢和细胞呼吸的激活剂。它还是机体重要的抗氧化剂和非特异性的免疫增强剂,能够促进氧化磷酸化反应,从而保护生物膜结构的完整。其主要作用机制为:(1)冠心病:可防止急性缺血时的心肌收缩力减弱及磷酸肌酸与三磷酸腺苷含量减少,从而保持缺血心肌细胞线粒体的形态结构,并缩小梗死范围,达到对缺血心肌的保护作用。(2)抗心力衰竭、抗高血压:能增加心排血量,降低外周血管阻力,抑制醛固酮的合成与分泌并阻断对肾小管的效应。(3)抗心律失常:在缺氧条件下灌流离体动物心室肌时,可使动作电位持续时间缩短,电刺激测定其产生室性心律失常阈值较对照组少,冠状动脉开放后,阈值恢复亦较快。(4)保肝:在实验性四氯化碳肝损伤中,本药能促进肝组织恢复、增加肝糖原合成以及增强肝脏的解毒能力。

2.药动学

本药口服易吸收。一次经口给予大白鼠和家兔0.6mg/Kg的本药,分别于1小时和2小时后达血药浓度峰值。服药后4小时,大白鼠的肺、心脏、肝脏和肾等组织中药物浓度增加,10小时后肾上腺、肝脏和胃组织中药物浓度增加。给药后7日,大白鼠尿中排出1.9%,粪中排出85%;家兔尿中排出2.9%,粪中排出91%。

有报道,健康成人口服本药一次40mg、一日3次(每8小时1次),连服5日,稳态平均血药浓度为(1.52±0.85)μg/ml。

本文标签: 药学  西药  

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