盐酸西布曲明的药理

本药为非苯丙胺类食欲抑制药，其体内代谢产物可抑制去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的再摄取，增加饱食感并加速能量消耗，而对去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的释放无明显影响。研究表明，本药长期服用（6个月）可使体重下降，其减轻程度与用药剂量有关。据报道，每日服用5mg、10mg、15mg、20mg、30mg者的体重下降分别为3%、4.5%、6%、6.5%及8%。此外，本药尚有轻度抗抑郁作用。

研究还表明，本药及其胺类活性代谢物无明显抗胆碱、抗组胺和单胺氧化酶抑制作用。

本药口服可吸收，生物利用度为77%，1.2小时达血药浓度峰值，代谢产物的达峰时间为3-4小时。口服8周后起效，6个月时体重减轻达最大值，多次给药作用可持续12个月。蛋白结合率为97%，在肝脏和肾脏中的浓度最高。本药在肝脏被P450 3A4代谢为两种活性代谢产物单去甲西布曲明和双去甲西布曲明。母体药物的清除半衰期为1.1小时，代谢产物的半衰期较长，约14-16小时，口服量的85%由尿和粪排出。