高血糖素的药理
1.药效学本药是一种由29个氨基酸组成的多肽激素,由胰岛α2细胞分泌产生,分子量约为3500。具有拮抗胰岛素的作用,其对代谢的影响与肾上腺素有相似之处。其作用机制为:(1)升高血糖:本药可促进肝细胞糖原异生、糖原分解,使葡萄糖进入血液循环,从而升高血糖。(2)正性肌力:本药能通过激动胰高血糖素受体而激活腺苷酸环化酶,使细胞内cAMP增加而发挥正性肌力作用,从而使心肌收缩力增加、心率加快、心排血量增加、血压上升,这种正性肌力作用不会被普萘洛尔所阻断。(3)其它内分泌腺:本药能兴奋肾上腺髓质分泌儿茶酚胺类物质;也能增加胰岛素、甲状腺激素、降钙素及生长激素的分泌。(4)消化系统:本药可增加胆汁和肠液的分泌,抑制胃、小肠及结肠的蠕动。(5)泌尿系统:本药能增加肾血流量,促进尿中钠、钾、钙的排泄。
此外,本药在一定条件下还可刺激脂肪分解及胰岛素分泌,从而起到进一步调节血糖的作用。
2.药动学本药口服无效,注射给药后血糖升高作用迅速而短暂。本药用于辅助诊断时,静脉注射和肌内注射的起效时间分别为1分钟及4-10分钟;单次给药药效持续时间分别为9-25分钟(静脉注射)、12-32分钟(肌内注射)。静脉、皮下及肌内注射本药治疗低血糖,达最大效应时间均为5-20分钟。血药浓度达峰时间,肌内注射为13-30分钟,皮下注射为20-30分钟。肌内注射生物利用度为29.7%。分布容积(Vd)为0.19-0.25L/kg。本药主要在肝脏、肾脏代谢,消除半衰期为8-18分钟,肾脏清除率为18.9-21.3ml/(kg·min)。