倍他司汀的药理

本药为新型组胺类药物，化学结构和药理性质与组胺相类似，是组胺H1受体的弱激动剂，H3受体的强拮抗剂，对H2受体几乎没有作用。本药能选择性作用于H1受体，具有扩张毛细血管、舒张前毛细血管括约肌、增加前毛细血管微循环血流量的作用，也具有降低内耳静脉压、促进内耳淋巴吸收、增加内耳动脉血流量的作用。本药还可通过抑制H3受体，从而抑制组胺释放的负反馈调节。本药在改善微循环的同时，也能增加内耳毛细胞的稳定性，减少前庭神经的传导，增强前庭器官的代偿功能，减轻膜迷路积水，从而消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闭感等症状。本药扩张血管作用较组胺弱而持久，扩血管时不增加微血管的通透性，刺激胃酸分泌的作用很小。

本药可口服或静脉给药，而组胺口服无效。临床常用其盐酸盐和甲磺酸盐。

盐酸倍他司汀口服后吸收快而完全，服药3-5小时后达血药浓度峰值。甲磺酸倍他司汀240mg单次经口投予犬（体重约10kg）后，在60-90分钟后达血药浓度峰值，之后迅速消失。将标有3H的甲磺酸倍他司汀600mg/kg单次经口投予大白鼠后，大白鼠各脏器药物分布情况为：肝脏最高，其次为脂肪组织、脾、肾。盐酸倍他司汀在肝脏广泛代谢为无活性的代谢产物，于给药后3日内由尿液排泄，清除半衰期为3.5小时。