舒林酸的药理

医药知识2023-02-10 04:35:36百科知识库

舒林酸的药理

舒林酸的药理

1.药效学

本药结构与吲哚美辛相似,是活性极小的前体药。本药进入人体后代谢为硫化物,该硫化物可抑制环氧酶(抑制作用较母体药舒林酸强500倍)、减少前列腺素合成,具有消炎、镇痛、解热的作用。疗效与阿司匹林和布洛芬相似。

本药的另一特点是对肾脏的生理性前列腺素抑制不明显,因此对肾血流量和肾功能的影响较小,较适用于老年患者和肾血流量潜在不足的患者,也适用于肝硬化、心功能不全、轻度肾病变患者。本药抑制血小板聚集的作用很弱,弱于阿司匹林。

2.药动学

本药口服吸收率为88%-90%,血药浓度达峰时间为1-2小时。可分布于肝、胃、肾、肠及其它部位,乳汁中的药物浓度为血药浓度的10%-20%。血浆蛋白结合率约为95%。本药可代谢为有活性的硫化物(硫化物和原形药之间可相互转换)和无活性的砜。原形药的半衰期为7.8小时,活性代谢物的半衰期为14小时。药物最终以原形(或与葡萄糖醛酸的结合物形式)及无活性的代谢物形式通过粪便及尿液排出;有活性的硫化物在尿中几乎没有,少部分经胆汁排出,大部分转换回母药。

本文标签: 药学  西药  

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