琥乙红霉素的药理

本药为红霉素的乙酰琥珀酸酯，吸收后在体内水解释放出红霉素而发挥药效。本药在胃液中稳定，可制成多种口服制剂。临床适应症与红霉素相同，但体内血药浓度高，抗菌活性较强，尤适用于治疗耐金黄色葡萄球菌和溶血性链球菌所致感染。

·作用机制 主要通过与细菌核糖体50s亚基结合，阻断转肽作用和mRNA移位而抑制细菌蛋白质的合成，从而起抗菌作用。

·抗菌谱 本药抗菌谱广，对葡萄球菌属（包括产酶菌株）、各组链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、破伤风梭杆菌、白喉杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、空肠弯曲菌属、军团菌属、李斯特菌、伊斯雷尔放线菌、极小棒杆菌具有较强的抗菌活性；对梅毒螺旋体、肺炎支原体、钩端螺旋体、立克次体、衣原体、痢疾阿米巴、解脲脲原体等也有较好的抑制作用。

本药口服易吸收，药物在胃酸中稳定，在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收。口服本药500mg，60分钟后血药浓度达峰值，平均为1.46μg/ml。药物吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度较高（可高于血药浓度的十几倍到几十倍）。药物不易透过血-脑脊液屏障，脑膜有炎症时脑脊液内浓度仅为血药浓度的10%左右。本药可进入胎儿血循环和母乳中。

本药经肝脏代谢成无活性的代谢物。药物主要通过在肝脏中浓缩并从胆汁排出，进行肠肝循环，肝功能损害者可能出现药物蓄积现象。约10%的药物以原形自肾小球滤过排出体外，另有部分经粪便排出。药物半衰期约为1.2-2.6小时，肾功能损害者半衰期相对延长。