硝酸异山梨酯的药理

本药为速效、长效硝酸酯类抗心绞痛药，在体内代谢生成单硝酸异山梨酯而起作用，基本药理作用是直接松弛平滑肌，尤其是血管平滑肌。其作用机制参见“硝酸甘油”。

本药口服吸收完全，有明显肝脏首过效应。口服生物利用度为22%，血药浓度峰值为3ng/ml，15-40分钟起效，持续4-6小时；舌下含服生物利用度为59%，血药浓度峰值为9ng/ml，2-5分钟起效，15分钟达最大效应，作用持续1-2小时；缓释片30分钟起效，作用可持续12小时。本药蛋白结合率低。主要在肝脏代谢为有活性的中间代谢物2-单硝基异山梨酯和5-单硝基异山梨酯。静脉注射、舌下含服、口服半衰期分别为20分钟、1小时和4小时。经肾排出，不能经血液透析清除。