阿莫沙平的药理
1.药效学本药为二苯并氧氮卓三环类抗抑郁药。其抗抑郁作用与丙米嗪相似,而起效快,心脏毒性低,抗胆碱作用与镇静作用弱。本药可通过抑制脑内突触前膜对去甲肾上腺素(NA)的再摄取(对5-羟色胺的再摄取影响小),产生较强的抗抑郁与精神兴奋作用。本药对其它抗抑郁药治疗无效的内源性抑郁症患者亦有效,但对精神病性抑郁症疗效较差。
2.药动学口服吸收迅速而完全,1-2小时达血药浓度峰值。在肺、心、肾、脑、脾组织中浓度较高,组织中浓度比血浆浓度高10倍。本药经肝脏代谢为7-羟基阿莫沙平和8-羟基阿莫沙平,均有抗抑郁活性,其半衰期分别为6.5小时和30小时。本药主要经肾脏排泄,少量自粪便排出,也可分泌入乳汁。