佐米曲普坦的药理

本药是选择性5-羟色胺1D/1B受体激动药，对5-HT1A及5-HT1F也有轻度激活作用。本药可收缩颅脑血管、抑制周围神经元、抑制三叉神经-颈复合体二级神经元传导，从而抑制激活的伤害性三叉神经传入效应，控制偏头痛的发作。

本药口服吸收迅速，不受食物影响。1小时内可达血药浓度峰值（Cmax）的75%，维持4-6小时。健康成人单次给药2.5-50mg后，本药及其活性代谢物（N-去甲基代谢物）的Cmax、曲线下面积均与剂量成正比。平均绝对生物利用度约为40%，血浆蛋白结合率约为25%。本药主要经肝脏代谢为吲哚乙酸（血浆及尿中主要代谢物，无活性）、N-氧化物（无活性）及N-去甲基代谢物（也为5-羟色胺1D激动剂，活性为母体化合物的2-6倍，血药浓度约为母体化合物的50%）。口服单次剂量的60%以上主要以吲哚乙酸形式随尿排泄，约30%以原形随粪便排泄。本药肾清除率大于肾小球滤过率（提示存在肾小管的分泌），清除半衰期平均为2.5-3小时（代谢物半衰期也类似，提示它们的清除受转换速率的限制）。此外，重复给药未见药物蓄积。

中度至重度肾脏损害者与健康受试者比较，尽管母体化合物及其活性代谢物的曲线下面积有轻度增高（分别为16%及35%），半衰期延长，但本药及其代谢物的肾清除率却降低了7-8倍。