奥昔布宁的药理

本药为解痉药，对平滑肌具较强的解痉作用，并能抑制乙酰胆碱对平滑肌的毒蕈碱作用。本药可选择性作用于膀胱逼尿肌，降低膀胱内压，增加膀胱容量，减少不自主的膀胱收缩，而缓解尿频、尿急和尿失禁症状。动物实验表明，本药的解痉作用为阿托品的4-10倍，而抗胆碱作用仅为阿托品的1/5。

本药普通制剂口服吸收迅速而完全，起效时间为30-60分钟，1小时后血药浓度达峰值（8ng/ml），3-6小时达作用高峰，解痉作用可维持6-10小时。本药缓释片首剂口服后，4-6小时内血药浓度持续上升，并维持稳定近24小时。主要分布于脑、肺、肾和肝脏，尤以膀胱、肾浓度最高，不易透过血-脑脊液屏障。母体化合物清除半衰期为1.1-2.3小时，在肝中代谢迅速，主要代谢产物为N-去乙基奥昔布宁和奥昔布宁N-氧代物，并存在肠肝循环。本药主要随尿液排泄。