利托那韦的药理

本药为合成的HIV-1和HIV-2蛋白酶抑制药。作用机制是抑制HIV蛋白酶，使其不能合成gag-pol多蛋白质前体，从而产生不具感染性的未成熟的HIV颗粒。

本药作用于HIV复制的晚期。由于作用的靶酶不同，故本药与逆转录酶抑制药之间不存在交叉耐药性，但与其它蛋白酶抑制药之间的交叉耐药性尚不明确。

本药口服吸收良好。据报道，动物实验口服生物利用度约为60%-80%，但人体生物利用度尚不清楚。食物可影响本药吸收。在禁食和非禁食状态下，口服溶液剂600mg，血药浓度达峰时间分别约为2小时和4小时。进食时服用可提高生物利用度约15%。

本药分布容积约为0.41L/kg，总蛋白结合率约为98%-99%。药物主要在肝脏经肝细胞色素P450-3A4酶代谢，也可经P450-2D6代谢。其主要代谢产物异丙噻唑氧化产物（M-2）具有抗病毒活性。

本药半衰期为3-4小时。儿童口服利托那韦的稳态清除率大约比成人高1.5倍。本药主要通过粪便和尿液排泄。粪便排泄率约为86.4%，尿液排泄率约为11.3%。药物是否可经乳汁分泌尚不清楚。血液透析不能清除本药。