枸橼酸氯米芬的药理

本药是人工合成的非甾体物质，对雌激素有较弱的激动与较强的拮抗双重作用。本药刺激排卵的机制可能为：首先拮抗作用占优势，通过竞争性占据下丘脑雌激素受体，干扰内源性雌激素的负反馈，从而促使黄体生成素（LH）与卵泡刺激素（FSH）的分泌增加，刺激卵泡生长。卵泡成熟后，雌激素的释放量增加，再通过正反馈激发排卵前促性腺激素释放，使其达峰值而引起排卵。此外，本药对男性有促进精子生成的作用。

本药常用制剂是由顺式异构体（约38%）和反式异构体（约62%）组成，口服后经肠道吸收，进入肝脏血液循环。顺式异构体排卵作用更强，达峰时间较迟，消除较慢。给药后2小时，顺式和反式异构体的血药浓度比为1:1，24小时后为6:1。本药在肝内代谢，随胆汁进入肠道，部分可经肠肝循环再吸收，5日内自粪便排出一半。半衰期一般为5-7日，6周内仍可在粪便中测出，提示药物或代谢物从隔绝的肠肝循环池中缓慢排出。