洛莫司汀的药理

本药为烷化剂类抗癌药，具有细胞周期非特异性，对G1晚期、S早期的细胞敏感，对G2期细胞也有抑制作用。本药可使细胞DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化；还可破坏某些酶蛋白，使DNA受烃化破坏后较难以修复，从而起到抗肿瘤作用。

本药脂溶性强，可通过血-脑脊液屏障，故常用于治疗脑部肿瘤。

本药与一般烷化剂无交叉耐药性，与长春新碱、甲基苄肼及抗代谢类抗肿瘤药也无交叉耐药性。

本药口服易吸收。主要分布在肝（胆汁）、肾、脾，其次分布在肺、心、肌肉、小肠、大肠等处；脑脊液中药物浓度为血药浓度的15%-30%。本药在肝内代谢迅速，其代谢产物可经胆汁排入肠道，形成肠肝循环。其代谢物血浆蛋白结合率为50%。本药半衰期为15分钟，其代谢物血浆半衰期长达16-48小时。口服后24小时内，本药50%以代谢物形式从尿中排泄，但4日排泄量小于75%；经粪便中排泄少于5%，经呼吸道排出约10%。