西多福韦的药理

本药是具有抗病毒活性的无环核苷磷酸衍生物。其作用机制是竞争性抑制脱氧胞嘧啶-5-三磷酸盐，抑制病毒的DNA聚合酶并渗人病毒的DNA，使其失去稳定性，进一步减慢DNA的合成而达到清除病毒。此外，由于本药在体内由细胞激酶转变成它的活性二磷酸形式，而不依赖病毒感染，因此，不同于更昔洛韦，病毒对本药不易产生耐药性。

静脉给药3-10mg/kg，1小时后血药浓度为7-24μg/ml，联用丙磺舒可获得较高的峰浓度（26-43μg/ml）。

药物在体内分布容积（Vd）为500ml/kg，与血浆蛋白结合率极低（约为0.5%）。很少经肝脏或其它系统代谢。主要在细胞内被酶磷酸化为有活性的二磷酸盐和无活性的单磷酸盐。药物主要经肾排泄（70%以原形从尿中排出），肾清除率为84%-98%。母体化合物的清除半衰期约为2.5小时，其活性代谢物西多福韦二磷酸盐的清除半衰期约为17小时。