磺苄西林钠的药理

本药为半合成的广谱青霉素，属磺基青霉素类。其抗菌谱与羧苄青霉素相似，但对铜绿假单胞菌的活性比羧苄青霉素稍强。

·作用机制 与其它青霉素类药相似，本药系通过与细菌主要青霉素结合蛋白（PBPs）结合，干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。

·抗菌谱 对铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、变形杆菌属、肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙门菌属、志贺菌属、奈瑟菌属、溶血性链球菌、肺炎链球菌及不产青霉素酶的葡萄球菌具有抗菌活性；对消化链球菌、梭状芽孢杆菌等厌氧菌也有一定抗菌作用。

本药口服不吸收。肌内注射或静脉给药后，吸收迅速。肌内注射1g，0.5小时后达血药浓度峰值，约为30μg/ml；静脉注射2g，15分钟后血药浓度为240μg/ml；于1小时内或2小时内静脉滴注5g，滴注结束时血药浓度均大于200μg/ml。药物吸收后可广泛分布于胆汁、腹膜液、痰液、肺、胸壁、子宫、脐带、羊水中，其中在胆汁中药物浓度较高，可达血药浓度的3倍。

本药血浆蛋白结合率约为50%，半衰期约为2.5-3.2小时。肾功能不全时，半衰期延长。药物主要经肾脏排泄，静脉给药后6小时内尿中排泄率约为50%，尿中浓度约为400-500μg/ml；24小时尿中排泄率约为80%。此外，部分药物可经胆汁排泄。