去氧孕烯-炔雌醇的药理

本药为含有合成雌激素（炔雌醇）与合成孕激素（去氧孕烯）的复方制剂。与其它复方口服避孕药相同，雌激素、孕激素联合的口服避孕药主要通过对下丘脑-垂体-卵巢轴的抑制而抑制卵巢排卵。

本复方制剂中的去氧孕烯为强效孕激素，其特点是无雄激素作用，也无雌激素活性。具有显著的抑制排卵作用，尚能改变宫颈粘液稠度（使之不利于精子的穿透）、抑制子宫内膜发育（不利于孕卵的种植）等。此外，去氧孕烯还可升高高密度脂蛋白（HDL）水平。去氧孕烯在体内的活性代谢产物为3-酮去氧孕稀，它不抑制炔雌醇所引起的性激素结合球蛋白（HBG）增高，因而可使血内游离睾酮降低。去氧孕烯及其3-酮代谢物与子宫内膜孕酮受体的亲和力高于黄体酮和炔诺酮，与现有其它几种合成孕激素相比，去氧孕烯的选择性指数（Selectivity index，是化合物与孕酮受体结合亲和力与该化合物与雄激素受体结合亲和力之比）最高，因之雄激素活性最小。实验证明，去氧孕烯的孕激素活性较炔诺酮强18倍、较炔诺孕酮强1倍；抗雌激素活性亦强于炔诺酮和左炔诺孕酮。

本复方制剂除抑制排卵外，还可使每月的突破出血减少，使自然月经的周期变短。

去氧孕烯口服吸收完全，单次服用后1.5小时血药浓度达峰值（2ng/ml）。口服相对生物利用度约84%。在体内迅速经肝脏代谢转变为具活性的3-酮去氧孕烯，3-酮去氧孕烯的药动学呈非线性。口服本药后第3个周期，3-酮去氧孕烯血药浓度峰值达（2805±1203）pg/ml[达峰时间为（1.4±0.8）小时]。去氧孕烯清除半衰期约（38±20）小时。经代谢与硫酸盐及葡萄糖醛酸盐结合后随尿液排出。

炔雌醇吸收迅速、完全，服药后1-2小时达血药浓度峰值（80pg/ml）。相对生物利用度为83%。本药口服后第3个周期，炔雌醇血药浓度峰值达（95±34）pg/ml[达峰时间为（1.5±0.8）小时]。经代谢以硫酸盐及葡萄糖醛酸盐形式随尿液排出，部分从胆汁排出，可经肠肝循环再吸收。