泊沙康唑的药理
1.药效学本药为吡咯类抗真菌药,与伊曲康唑结构相似,具有广谱抗真菌活性。通过抑制羊毛甾醇14-α去甲基酶而抑制真菌麦角固醇的合成,对真菌细胞色素P450系统具有高选择性。与其他抗真菌药相比,本药的临床安全性和耐受性均较好,与其他药物发生相互作用的可能性更小,且对免疫力低下患者的真菌感染更有效。与两性霉素B、氟胞嘧啶、伏立康唑相比,本药的肾毒'性、肝毒'性、眼毒'性或皮肤反应的发生率更低。
2.药动学本药口服吸收良好,食物可增加吸收。单剂、多剂口服后,达峰时间分别为5.8~8.8小时、4~11小时,曲线下面积分别为2501~49841(ng-h)/ml、8295~73105(ng-h)/ml。平均表观分布容积为343~1341L。血浆蛋白结合率为98%~99%。药物主要在肝脏经葡萄糖醛酸化代谢为无活性的代谢产物。约14%的给药量多以葡萄糖醛酸结合物、少量以原形随尿液排泄;77%以原形从粪便排出。半衰期β相为16~31小时。