肾素是分子量为40000的水解蛋白酶，主要由肾皮质中肾小球旁器颗粒细胞合成、储存和分泌。肾素能催化血管紧张素还原成为血管紧张素Ⅰ，血管紧张素Ⅰ在转化酶的作用下水解为血管紧张素Ⅱ。血管紧张素在血浆中的浓度很高，转化酶的活性也较高，而肾素的活性则相对较低，因此体内肾素—血管紧张素系统的活性主要取决于肾素的活性。血管紧张素Ⅱ还有刺激肾上腺分泌肾上腺素和醛固酮的作用。肾素、血管紧张素、醛固酮的相互关系，构成一个调节血压和体液的生理系统，称为肾素—血管紧张素—醛固酮系统。